Lamivudin

Lamivudin: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Lamivudine

ATX-Code: J05AF05

Wirkstoff: Lamivudin (Lamivudin)

Hersteller: Pharmakonzern CJSC Obolensky (Russland), Pharmakonzern LLC Ozon (Russland), Aurobindo Pharma Ltd. (Indien) und andere.

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 26.12.2017

Preise in Apotheken: ab 368 Rubel.

Lamivudin ist ein antivirales Medikament.

Form und Zusammensetzung freigeben

Lamivudin-Darreichungsform - Tabletten, filmbeschichtet: I Hersteller - von weißer bis fast weißer Farbe, bikonvex, rund, mit Trennmarken, mit einem weißen oder fast weißen Kern im Querschnitt; II Hersteller - von weißer bis fast weißer Farbe, längliche Form, auf einer Seite - Gravur C, auf der anderen - Gravur "63" (in einer Zellkonturverpackung mit 7, 10, 12, 15, 20, 25 oder 30 Stck.), In Karton Karton von 1 bis 10 Packungen, in Aluminiumblasen 10 Stück, in einem Kartonbündel 6 oder 10 Blisterpackungen, in einer Flasche Polyethylenterephthalat 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 oder 100 Stück, in einem Karton eine Schachtel mit 1 Flasche).

Die Zusammensetzung einer Tablette:

Wirkstoff: Lamivudin - 150 mg;
Hilfskomponenten (Kern): mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat, für I-Hersteller zusätzlich - Povidon, Lactosemonohydrat;
Gehäuse: weißes Opadry (Hypromellose, Titandioxid, Polysorbat-80, Macrogol-4000) oder Opadry II (Macrogol, Talkum, Polyvinylalkohol, Titandioxid).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Das antivirale Medikament Lamivudin gehört zur Klasse der Nukleosid-Reverse Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs). Sein Wirkungsmechanismus ist der intrazelluläre Metabolismus von bis zu 5-Triphosphat und die kompetitive Unterdrückung der reversen Transkriptase, dem Enzym des Human Immunodeficiency Virus (HIV), das zur Hemmung der Virusreplikation beiträgt. Lamivudin ist gegen Stämme wirksam, die gegen Zidovudin resistent sind, und führt in Kombination damit zu einer Verlangsamung der Resistenz viraler Erreger gegen Zidovudin (bei zuvor unbehandelten Patienten). Lamivudin hat einen höheren in-vitro-therapeutischen Index als Zidovudin - es hemmt die Knochenmark-Vorläuferzellen, hat eine weniger ausgeprägte zytotoxische Wirkung auf periphere Blutlymphozyten sowie auf Monozyten-Makrophagen- und Lymphozytenzelllinien und andere Knochenmarkstammzellen. Das Medikament hat praktisch keinen Einfluss auf den Metabolismus von Desoxynukleotiden in Zellen und auf den Gehalt an DNA (Desoxyribonukleinsäure) in den Mitochondrien gesunder Zellen.

Lamivudin hat in allen untersuchten Zelllinien und in allen experimentell infizierten Tieren eine hohe Aktivität gegen das Hepatitis-B-Virus (HBV).

Das Medikament wird häufig als Bestandteil einer kombinierten antiretroviralen Behandlung in Kombination mit anderen NRTIs oder Arzneimitteln anderer Gruppen (Nicht-Nukleosid-Reverse Transkriptase-Inhibitoren, Protease-Inhibitoren) verwendet. Es wurde festgestellt, dass eine antiretrovirale Kombinationstherapie, die Lamivudin enthält, gegen HIV-Stämme mit Mutationen im M184V-Codon sowie bei Patienten, die zuvor keine antiretrovirale Behandlung erhalten haben, wirksam ist.

Pharmakokinetik

Lamivudin wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Bioverfügbarkeit - von 80 bis 88%. Maximale Konzentration (C_max) im Blutplasma tritt innerhalb von 1 Stunde nach der oralen Verabreichung auf. 36% sind an Plasmaproteine gebunden.

Lamivudin kann die Blut-Hirn-und Plazentaschranke durchdringen.

Die Substanz wird durch Phosphorylierung biotransformiert und bildet 5-Triphosphat. Die Halbwertszeit (T_1/2) beträgt 5-7 Stunden. Mit dem Urin werden 68–71% des Wirkstoffs unverändert ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

HIV-Infektion bei Erwachsenen und Kindern (als Teil einer antiretroviralen Kombinationstherapie);
chronische Virushepatitis B vor dem Hintergrund der HBV-Replikation bei Patienten älter als 16 Jahre.

Gegenanzeigen

schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min);
Kinder bis 3 Jahre mit einem Körpergewicht von weniger als 14 kg;
Schwangerschaft und Stillzeit;
individuelle Überempfindlichkeit gegen Lamivudin oder eine beliebige Hilfskomponente des Arzneimittels.

Laut den Anweisungen wird Lamivudin Patienten mit peripherer Neuropathie (einschließlich Anamnese), Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance von 30 bis 50 ml / min sowie Patienten mit Pankreatitis (einschließlich Anamnese) mit Vorsicht verschrieben.

Gebrauchsanweisung Lamivudina: Methode und Dosierung

Die Verschreibung des Arzneimittels darf nur von einem Spezialisten durchgeführt werden, der Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen hat.

Lamivudin-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Das Teilen von Tabletten in Stücke sollte vermieden werden, um die Genauigkeit der Dosierung des Arzneimittels nicht zu beeinträchtigen.

Dosierungsschema abhängig vom Alter und Gewicht des Patienten:

Erwachsene und Jugendliche mit einem Gewicht von mehr als 25 kg: Die tägliche Gesamtdosis beträgt 300 mg. Sie können zweimal täglich 1 Tablette (150 mg) oder einmal täglich 2 Tabletten (300 mg) einnehmen.
Kinder mit einem Gewicht von 20 bis 25 kg: tägliche Gesamtdosis - 225 mg - Nehmen Sie 1 _{/ 2} Tabletten (75 mg) morgens und 1 Tablette (150 mg) abends oder 1 1 _{/ 2} Tabletten (225 mg) einmal täglich;
Kinder mit einem Gewicht von 14 bis 20 kg: Tagesgesamtdosis - 150 mg. Sie können 1 nehmen _{/ 2} Tabletten (75 mg) zweimal täglich, morgens und abends, oder 1 Tablette (150 mg) einmal täglich.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen von Systemen und Organen auf einer speziellen Skala (> 0,1% - sehr oft; 0,01–0,1% - oft; 0,001–0,01% - selten; 0,0001–0,001% - selten ;

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Amiviren-Patientenbewertungen

Verschriebene Therapie Tenvir, Efavirenz, Lamivudin. 2 mal am Tag zu akzeptieren.

Ist es an der Zeit? Ist das ein gutes Schema oder ist etwas besseres?

Verschriebene Therapie.. Ist es an der Zeit?

Nun ist es nicht so wichtig, Fragen zur Aktualität der Verschreibung von ART zu stellen. Es ist wichtiger, die Einhaltung der Behandlung zu beobachten und Ihre Gesundheit zu überwachen.

Daher die Frage: "Ist das ein gutes Schema oder ist etwas besseres?" Ist nicht ganz richtig.

Efavirenz - 1 Mal pro Tag 1 Tab.

Lamivudin - 2 mal täglich, 1 Tab.

So stellt sich heraus, zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden. Am Morgen - Lamivudin + Tenvir, am Abend - Lamivudin + Efavirenz.

Efavirenz - 1 Mal pro Tag 1 Tab.

Lamivudin - 2 mal täglich, 1 Tab.

So stellt sich heraus, zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden. Am Morgen - Lamivudin + Tenvir, am Abend - Lamivudin + Efavirenz.

Auch das ist kein Geheimnis, es steht in den Anweisungen für Ihre Vorbereitungen.

Efavirenz - 1 Mal pro Tag 1 Tab.

Lamivudin - 2 mal täglich, 1 Tab.

So stellt sich heraus, zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden. Am Morgen - Lamivudin + Tenvir, am Abend - Lamivudin + Efavirenz.

Das heißt, es ist auf diese Weise möglich: einmal täglich - 2 Dosen Lamivudin + Tenvir + Efavirenz.

In der Regel, in diesem Fall, am Abend, zumindest anfangs, wegen Efavirenz. In diesem Modus ist es wünschenswert, dass die Tabletten auf leeren Magen eingenommen werden. Das heißt nach 1,5-2 Stunden nach einer Mahlzeit. Die meisten Nebenwirkungen von Efavirenz sind ausgeprägter, wenn Sie es nach oder zu einer Mahlzeit trinken.

Auch das ist kein Geheimnis, es steht in den Anweisungen für Ihre Vorbereitungen.

Und was soll ich tun, mit ihr sprechen oder einmal am Tag selbst anfangen? Wie mache ich das, wenn ich bereits 1 Tag Rezeption empfangen habe?

Auch das ist kein Geheimnis, es steht in den Anweisungen für Ihre Vorbereitungen.

Und was soll ich tun, mit ihr sprechen oder einmal am Tag selbst anfangen? Wie mache ich das, wenn ich bereits 1 Tag Rezeption empfangen habe?

Mein Arzt empfiehlt auch nicht, 3TC + TDF (300 mg + 300 mg) einmal täglich einzunehmen.

Die Patientengruppe ist sehr klein, aber immer noch.

3TC vs FTC + TDF + EFV

Amiviren: Gebrauchsanweisungen, Preis, Bewertungen

Amivirene ist ein antivirales Medikament, das in Form von überzogenen Tabletten und in Form einer Lösung erhältlich ist. Amiviren ist in der Lage, eine Person in relativ kurzer Zeit vor Infektionskrankheiten zu retten und ein volles Leben zu geben. Es ist wichtig, dass Sie Ihren Arzt konsultieren, bevor Sie das Medikament verwenden.

Zusammensetzung, Preis, Angaben zur Verwendung

Amiviren enthält einen Wirkstoff wie Lamivudin. Lamivudin ist ein antivirales Mittel, das zur Behandlung verschiedener Viruserkrankungen eingesetzt wird. Der einzige Nachteil von Lamivudin ist, dass die HIV-Infektion dagegen resistent wird. Die Hilfskomponenten des Arzneimittels sind:

Stärke;
Cellulose;
Carboxymethylstärkennatrium;
Siliziumdioxid.

Die Tablettenschale enthält Copovidon, Polydextrose, Hydroxypropylmethylcellulose und Macrogol 6000.

Der Preis von 150 mg Tabletten (60 Stück) In Moskau beträgt 600 Rubel.

Tabletten sollten in einem Komplex zur Behandlung von HIV-Infektionen bei Kindern und Erwachsenen verwendet werden. Patienten über 16 Jahre werden zur Behandlung der viralen Hepatitis B verschrieben.

Amiviren: Gebrauchsanweisung, Freigabeformular

Ein solches Medikament wie Amiviren wird unabhängig von der Mahlzeit verwendet. Tabletten werden nicht empfohlen, um in den Mund zu kauen, sie müssen sofort in den Mund schlucken, damit die Wirkung des Arzneimittels wirksam ist. Das Medikament ist aber auch in Form einer Lösung erhältlich. Es wird Kindern und Erwachsenen verschrieben, die unter Umständen eine Pille nicht schlucken können.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg sollten das Arzneimittel in einer Dosierung von 300 mg pro Tag anwenden. Für Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg (21-30 kg) müssen 225 mg des Arzneimittels verwendet werden. Wenn ein Kind etwa 14–21 kg wiegt, ist es erforderlich, dass die Tagesdosis der Medikamente 150 mg nicht überschreitet.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen

Das Medikament Amivirene ist kontraindiziert, um sich für folgende Krankheiten und Symptome zu bewerben:

Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Amiviren;
Nicht bei Kindern unter 3 Jahren anwenden.
Nicht für Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 14 kg anwenden.
Sie können das Medikament nicht bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion einnehmen.
Nicht während der Stillzeit anwenden.

Aber es ist auch mit großer Vorsicht notwendig, das Medikament während der Schwangerschaft, ältere Menschen, Menschen mit Niereninsuffizienz einzunehmen.

Unter den möglichen Nebenwirkungen des Medikaments kann Amiviren identifiziert werden:

Hypertriglyceridämie;
Hypercholesterinämie;
Insulinresistenz;
Hyperglykämie;
Kopfschmerzen;
Schlaflosigkeit;
Bauchschmerzen;
Erbrechen;
Übelkeit;
Hautausschlag;
Husten;
Müdigkeit;
Fieber

Wechselwirkung Amiviren mit anderen Drogen, Analoga

Wenn Lamivudin zusammen mit Zidovudin angewendet wird, kann es seine therapeutische Wirkung um 13% erhöhen und die Konzentration von Zidovudin im Blutplasma um 28% erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die Komponenten wie Sulfanilamid, Didanosin und Zalcitabin enthalten, kann das Risiko einer Pankreatitis erhöhen.

Zu den Amiviren-Analoga gehören Virol, Heptavir-150, Zeffiks und Lamivudin.

Virola sollte nicht von schwangeren Frauen während der Stillzeit angewendet werden. Ebenso ist das Medikament bei Kindern unter 12 Jahren oder deren Körpergewicht unter 30 kg kontraindiziert. Durch seine Wirkung ist das Medikament ähnlich wie Amiviren, hat die gleichen Indikationen und Dosen. Der Preis von Virolam in Russland (150 mg) beträgt 980 Rubel.

Heptavir-150 ist ein antivirales Mittel, das in die mit dem Virus infizierten Zellen eindringt und es zerstört. Es bekämpft nicht nur HIV-Infektionen, sondern auch Hepatitis B. Heptavir-150 sollte nicht von Kindern unter 12 Jahren, schwangeren Frauen und Frauen angewendet werden stillende Mütter. Die Kosten des Medikaments betragen 800 Rubel.

Drug Zeffiks und Lamivudin in seiner Anwendung ist die Wirkung die gleiche wie die oben beschriebenen Analoga Amiviren. Zeffix-Preis von 1100 Rubel. Preis Lamivudina von 277 Rubel.

Leute Bewertungen

Vor zwei Monaten hatte ein Freund eine komplizierte Virusinfektion, die zu Komplikationen führte. Ein Freund fühlte sich sehr schlecht und bereitete sich fast zum Sterben vor, aber dies dauerte, bis der Arzt, der die Krankheiten verstand, gefunden wurde und ihm die Medizin Amiviren verschrieb.

Erst mit Hilfe dieser Pillen erholte sich ein Freund schließlich von einer langen und komplexen Krankheit. Jetzt ist er im Profisport tätig, überwacht seine Gesundheit und ist im Allgemeinen eine sehr erfolgreiche Person und erinnert sich nicht gerne an seine Krankheit, die bestimmte Komplikationen verursachen kann. Amiviren - ein wahrer Schatz!

Es kam daher vor, dass einer meiner Freunde an Hepatitis B erkrankte. Wie Sie wissen, ist dies eine sehr ernste Erkrankung, die Sie natürlich auch nicht beim Feind haben wollen. Ein Freund war sehr verärgert über seine Diagnose zu erfahren, hatte fast einen Wutanfall, obwohl der Arzt sagte, dass alles in Ordnung sein würde und er von dieser Krankheit geheilt werden würde. Der Arzt befahl einem Freund, Amiviren einzunehmen. Ein Freund wurde sechs Monate lang mit dem Medikament behandelt, aber es stand dort.

Gott sei Dank wurde die Diagnose beim nächsten Arztbesuch nicht bestätigt und alles klappte. Ein Freund erholte sich erfolgreich, das Medikament verursachte keine Nebenwirkungen, im Allgemeinen war die Behandlung erfolgreich. Mein Freund ist jetzt voller Kraft und Gesundheit und ich bin sehr zufrieden. Das Medikament Amivirene ist wie alle Medikamente dieser Art recht teuer, aber es hilft wirklich. Amiviren ist in der Lage, den menschlichen Körper von einer so schweren Krankheit wie Hepatitis B zu befreien, was von vielen Menschen nachgewiesen wurde.

AMIVIREN

Antivirusmittel, Nucleosus-Inhibitor der reversen Transkriptase. Beim Eintreten in die Zellen wird es zu 5-Triphosphat metabolisiert, das die reverse Transkriptase von HIV hemmt, was zur Hemmung der Virusreplikation führt. Es ist wirksam gegen Stämme, die gegen Zidovudin resistent sind, und in Kombination damit verlangsamt es die Resistenz von Viren gegen Zidovudin (bei Patienten, die zuvor nicht behandelt wurden). Es hat einen höheren therapeutischen Index in vitro als Zidovudin (schwächer als Zidovudin, hemmt die Knochenmarkvorläuferzellen und hat auch eine weniger ausgeprägte zytotoxische Wirkung auf periphere Blutlymphozyten, Lymphozyten und Monozyten-Makrophagen-Zelllinien). Beeinflusst geringfügig den Stoffwechsel zellulärer Desoxynukleotide und den DNA-Gehalt in den Mitochondrien intakter Zellen.

Lamivudin ist in allen untersuchten Zelllinien und in allen experimentell infizierten Tieren sehr aktiv gegen das Hepatitis-B-Virus (HBV).

Behandlung der HIV-Infektion bei Erwachsenen und Kindern (im Rahmen einer Kombinationstherapie mit anderen antiretroviralen Medikamenten).

Chronische Virushepatitis B vor dem Hintergrund der HBV-Replikation bei Patienten ab 16 Jahren.

Auf der Seite des Verdauungssystems: Schmerzen und Beschwerden in der Magengegend, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitlosigkeit, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Müdigkeit, Kopfschmerzen.

Auf der Seite der Atemwege: Infektionen der Atemwege.

Andere: allgemeines Unwohlsein.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lamivudin erhöht sich die Wirkungsdauer von Zidovudin um 13% und dessen C_max im Blutplasma - um 28%. Zidovudin beeinflusst die Pharmakokinetik von Lamivudin nicht.

Es wurde ein Synergismus mit Zidovudin und anderen antiviralen Mitteln bei der Behandlung von durch HIV verursachten Infektionen im Hinblick auf die HIV-Replikation in Zellkulturen festgestellt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Didanosin und Sulfonamiden erhöht Zalcitabin das Risiko einer Pankreatitis.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Dapson, Didanosin, Isoniazid, Stavudin erhöht Zalcitabin das Risiko, eine periphere Neuropathie zu entwickeln.

Trimethoprim erhöht die Konzentration von Lamivudin im Blutplasma.

Mit Vorsicht bei Verletzungen der Nieren. Wenn die Qualitätssicherung weniger als 50 ml / min beträgt, ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Da Lamivudin fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörung keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Es sollte jedoch bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose, die durch das Hepatitis-B-Virus verursacht wird, mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer Verschlimmerung der Krankheit nach Absetzen von Lamivudin besteht.

Lamivudin wird nicht in Kombination mit Zidovudin bei Neutropenie (Neutrophilenzahl unter 750 / μl) oder Anämie (Hämoglobin unter 7,5 g / dl oder 4,65 mmol / l) angewendet.

Wenn Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen oder erhöhte Konzentrationen von Pankreasenzymen im Blutplasma auftreten, sollte Lamivudin abgesetzt und die Anwendung nicht fortgesetzt werden, bis die Diagnose Pankreatitis ausgeschlossen ist.

Die Verwendung von Lamivudin verhindert nicht die Möglichkeit einer Infektion durch sexuellen Kontakt oder durch Blut.

Während des Behandlungszeitraums sollte die Möglichkeit einer Sekundärinfektion berücksichtigt werden.

Verwendung in der Pädiatrie

Erfahrungen mit Lamivudin bei Kindern unter 3 Monaten fehlen. Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Korrektur des Dosierungsschemas in den gleichen Verhältnissen wie bei Erwachsenen empfohlen.

Obwohl keine direkten Hinweise auf teratogene Wirkungen und Veränderungen der Fortpflanzungsfunktion vorliegen, sollte Lamivudin während der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Abwägung des erwarteten Nutzens und des potenziellen Nebenwirkungsrisikos angewendet werden.

Falls erforderlich, sollten Sie Lamivudin während der Stillzeit nicht stillen.

Mit Vorsicht bei Verletzungen der Nieren. Wenn die Qualitätssicherung weniger als 50 ml / min beträgt, ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Eine Korrektur des Dosierungsschemas bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist nicht erforderlich. Es sollte jedoch bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose, die durch das Hepatitis-B-Virus verursacht wird, mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer Verschlimmerung der Krankheit nach Absetzen von Lamivudin besteht.

Amiviren (300 mg) Lamivudin

Anweisung

Russisch
азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Tabletten, filmbeschichtet 150 mg, 300 mg

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff - Lamivudin 150 mg, 300 mg

Kern: Carboxymethylstärke-Natrium (Primogel), vorgelatinierte Stärke, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil-Klasse A-300), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose.

Schalenzusammensetzung: (fertige wasserlösliche Filmschale)

Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose), Copovidon (Copolyvidon), Polyethylenglycol 6000 (Macrogol 6000), Glycerylcaprylocaprat, Titandioxid (E171), Polydextrose.

Beschreibung

Filmtabletten, weiße Farbe, rund, bikonvex (für eine Dosierung von 150 mg).

Filmtabletten, weiße Farbe, oval, bikonvex, mit Risiko einerseits (bei einer Dosierung von 300 mg).

Im Querschnitt Tablette weiß oder weiß mit einer gelblichen Nuance.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antivirale Medikamente für das System. Antivirale Medikamente der direkten Wirkung. Nukleoside sind Inhibitoren der reversen Transkriptase. Lamivudin

ATX-Code: J05AF05

Pharmakologische Eigenschaften

Lamivudin wird aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Lamivudin bei Erwachsenen nach oraler Verabreichung beträgt üblicherweise 80-85%. Die durchschnittliche Zeit (Tmax) bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Cmax) von Lamivudin im Serum beträgt etwa 1 Stunde. Bei der Ernennung von Lamivudin in therapeutischen Dosen (4 mg / kg / Tag in 2 Dosen mit einem Intervall von 12 Stunden) beträgt die Cmax 1 bis 1,9 µg / ml.

Die Einnahme von Lamivudin mit der Nahrung führt zu einem Anstieg von Tmax und einer Abnahme von Cmax (bis zu 47%), beeinflusst jedoch nicht den Gesamtabsorptionsgrad, der auf der Basis der Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrationszeitkurve berechnet wird. Daher ist bei einer Einnahme von Lamivudin mit einer Dosis eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Durch die Auflösung von Tabletten und deren Einnahme mit einer kleinen Menge halbfester Nahrung oder Flüssigkeit werden die pharmakologischen Eigenschaften des Arzneimittels und die klinische Wirkung nicht geändert. Diese Ergebnisse beruhen auf den physikochemischen und pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs.

Verteilung und Bindung an Plasmaproteine

Bei intravenöser Verabreichung von Lamivudin beträgt das Verteilungsvolumen durchschnittlich 1,3 l / kg und die Halbwertszeit beträgt 5-7 Stunden.

Im therapeutischen Dosisbereich weist Lamivudin eine lineare Pharmakokinetik auf und ist leicht mit Plasmaproteinen assoziiert.

Es wurde festgestellt, dass Lamivudin das zentrale Nervensystem (ZNS) und die Liquor cerebrospinalis durchdringt. 2-4 Stunden nach der Einnahme betrug das Verhältnis der Konzentrationen von Lamivudin in der Flüssigkeit und im Serum etwa 0,12.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Im Durchschnitt beträgt die systemische Clearance von Lamivudin etwa 0,32 l / kg / h. Lamivudin wird hauptsächlich durch die Nieren (mehr als 70%) durch aktive tubuläre Sekretion (das System des Transports organischer Kationen) sowie durch den Stoffwechsel in der Leber (weniger als 10%) ausgeschieden. Die aktive Form von Lamivudin, intrazelluläres Lamivudintriphosphat, hat eine längere Halbwertzeit von Zellen (16 bis 19 Stunden) im Vergleich zu seiner Halbwertzeit von Plasma (5 bis 7 Stunden). Es gibt Belege dafür, dass die pharmakokinetischen Parameter von Lamivudin bei einer Dosis von 300 mg 1-mal pro Tag im Gleichgewicht denjenigen entsprechen, die bei einer Dosis von 150 mg 2-mal täglich in Bezug auf die Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrationszeitkurve für 24 Stunden (AUC24) genommen wurden. und Cmax für Lamivudintriphosphat.

Die Wahrscheinlichkeit einer nachteiligen Wechselwirkung von Lamivudin mit anderen Medikamenten ist aufgrund des eingeschränkten Metabolismus in der Leber, einer geringen Bindung an Plasmaproteine und der nahezu vollständigen Eliminierung von Lamivudin durch die Nieren in unveränderter Form sehr gering.

Spezielle Patientengruppen

Im Allgemeinen ist die Pharmakokinetik von Lamivudin bei Kindern der bei Erwachsenen ähnlich. Die absolute Bioverfügbarkeit (ca. 55-65%) war jedoch bei Kindern unter 12 Jahren geringer und variabler. Darüber hinaus ist die systemische Clearance bei jüngeren Kindern höher und nimmt mit zunehmendem Wachstum ab. Sie erreicht das Niveau von erwachsenen Patienten im Alter von 12 Jahren. Pharmakokinetische Studien mit Lamivudin in Form von Filmtabletten haben gezeigt, dass die einmal tägliche Einnahme des Arzneimittels der zweimaligen Einnahme des Arzneimittels im Hinblick auf die AUC24 entspricht. Bei der Einnahme von Lamivudin in empfohlenen Dosierungen erreichten die durchschnittlichen AUC24-Werte etwa 7,1–13,7 μg * h / ml. Dies ist vergleichbar mit den AUC24-Werten bei Erwachsenen, wenn das Arzneimittel einmal täglich eingenommen wird.

Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Lamivudin bei Patienten über 65 Jahren vor.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Konzentration von Lamivudin im Plasma erhöht, da die Entfernung aus dem Körper langsam ist. Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml / min müssen die Dosis von Lamivudin reduzieren.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Daten zur Anwendung von Lamivudin bei Patienten mit mäßiger und schwerer Leberinsuffizienz legen nahe, dass eine eingeschränkte Leberfunktion die Pharmakokinetik von Lamivudin nicht signifikant beeinflusst.

Die Pharmakokinetik von Lamivudin bei Schwangeren unterscheidet sich nicht von der bei Nichtschwangeren. Studien haben gezeigt, dass Lamivudin die Plazenta überquert. Die Konzentration von Lamivudin im Serum von Neugeborenen zum Zeitpunkt der Geburt ist dieselbe wie im Serum der Mutter und im Blut der Nabelschnur.

Lamivudin ist ein hochwirksamer selektiver in vitro replikativer Inhibitor von HIV-1 und HIV-2. Auch gegen Zidovudin-resistente HIV-Stämme wirksam.

Innerhalb der Zellen wird Lamivudin zu 5'-Triphosphat (aktive Form) metabolisiert, dessen Halbwertszeit bei den Zellen 16 bis 19 Stunden beträgt. Lamivudin-5'-Triphosphat hemmt RNA und DNA-abhängige reverse Transkriptase von HIV in geringem Maße. Der Hauptmechanismus seiner Wirkung ist die Blockierung der Synthese einer wachsenden DNA-Kette im Prozess der reversen HIV-Transkription von HIV. Es wurde gezeigt, dass Lamivudin eine zusätzliche oder synergistische Wirkung auf andere antiretrovirale Medikamente, vor allem Zidovudin, hat, die die Replikation von HIV in Zellkultur hemmen.

Lamivudin verstößt nicht gegen den normalen zellulären DNA-Metabolismus und hat keinen signifikanten Einfluss auf den Gehalt an Kern- und Mitochondrien-DNA in Säugerzellen.

In In-vitro-Studien hat Lamivudin eine schwache zytotoxische Wirkung auf periphere Blutlymphozyten sowie auf Lymphozyten- und Monozyten-Makrophagen-Zelllinien und eine Reihe anderer Knochenmarkstammzellen. In vitro hat Lamivudin somit einen hohen therapeutischen Index.

Einer der Gründe für die Entwicklung einer HIV-1-Resistenz gegen Lamivudin ist das Auftreten von Veränderungen im M184V-Virusgenom, das eng mit dem aktiven Zentrum der reversen Transkriptase von HIV zusammenhängt. HIV-1-Stämme mit M184V-Mutationen können sowohl in vitro als auch bei Patienten auftreten, die eine kombinierte antiretrovirale Therapie erhalten, einschließlich Lamivudin. Solche Virusstämme zeichnen sich durch eine verminderte Empfindlichkeit gegenüber Lamivudin und eine schwache Replikationsfähigkeit in vitro aus. In-vitro-HIV-Stämme, die gegen Zidovudin resistent sind, können bei gleichzeitiger Entwicklung einer Resistenz gegen Lamivudin anfällig dafür werden. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens wurde nicht nachgewiesen.

Mutationen im M184V-Codon führen zum Auftreten einer Kreuzresistenz von HIV nur gegen Arzneimittel aus der Gruppe der Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Zidovudin und Stavudin behalten ihre Aktivität gegen Lamivudin-resistente HIV-1-Stämme bei. Abacavir behält antiretrovirale Aktivität gegen HIV-1-Stämme bei, wobei die M184V-Mutation gegen Lamivudin resistent ist. Bei HIV-Stämmen mit M184V-Mutationen wird die Empfindlichkeit gegenüber Didanosin und Zalcitabin um nicht mehr als das Vierfache verringert; Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht belegt. Tests auf die Empfindlichkeit von HIV gegenüber verschiedenen in vitro antiretroviralen Medikamenten wurden nicht standardisiert, und daher können verschiedene methodologische Faktoren ihre Ergebnisse beeinflussen.

Laut klinischen Studien verringert die Anwendung von Lamivudin in Kombination mit Zidovudin die Viruslast von HIV-1 im Blut und erhöht den Gehalt an CD4-Lymphozyten. Es wurde festgestellt, dass Lamivudin in Kombination mit Zidovudin oder mit Zidovudin und anderen Arzneimitteln das Risiko einer fortschreitenden HIV-Infektion und des Todes signifikant verringert. Die von Patienten, die Lamivudin erhielten, isolierten HIV-Stämme zeigten eine Abnahme der In-vitro-Empfindlichkeit gegenüber Lamivudin.

Kombinierte Lamivudin- und Zidovudin-Therapie bei Patienten, die zuvor keine antiretrovirale Therapie erhalten haben, wodurch das Auftreten von Zidovudin-resistenten HIV-Stämmen verzögert wird. Lamivudin wird häufig als Bestandteil einer antiretroviralen Kombinationstherapie in Kombination mit anderen Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren oder Arzneimitteln aus anderen Gruppen (Protease-Inhibitoren, Nicht-Nukleosid-Reverse Transcriptase-Inhibitoren) verwendet.

Es wurde gezeigt, dass eine kombinierte antiretrovirale Therapie, einschließlich Lamivudin, gegen HIV-Stämme mit Mutationen im M184V-Codon wirksam ist.

Zusätzliche Studien sind erforderlich, um den Zusammenhang zwischen der HIV-Empfindlichkeit gegenüber Lamivudin in vitro und der klinischen Wirkung der Therapie zu ermitteln.

Indikationen zur Verwendung

- Behandlung der HIV-Infektion im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie bei Erwachsenen und Kindern.

Dosierung und Verabreichung

Die verschreibungspflichtige Therapie sollte nur von einem Arzt mit Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen durchgeführt werden.

Amiviren kann mit oder ohne Nahrung verwendet werden.

Um die Einführung einer vollen Dosis sicherzustellen, wird empfohlen, die Tablette (n) vollständig ohne Schleifen zu schlucken.

Als Alternative für Patienten, die keine Tabletten schlucken können, können die Tabletten zerkleinert und zu einer kleinen Menge halbflüssiger Nahrung oder Flüssigkeit hinzugefügt werden, die sofort und vollständig verbraucht werden muss.

Erwachsene, Jugendliche und Kinder (mit einem Gewicht von mindestens 25 kg):

Die empfohlene Dosis von Amiviren beträgt 300 mg pro Tag. Es wird entweder 150 mg zweimal täglich oder 300 mg einmal täglich verabreicht.

Kinder (mit einem Gewicht von weniger als 25 kg):

Bei Amiviren-Tabletten wird die Dosierung nach Gewicht empfohlen.

Kinder mit einem Gewicht von ≥ 20 kg bis 1/10), oft (> 1/100, 1/1000, 1 / 10.000,

Lamivudin

Beschreibung ab 09.09.2016

Lateinischer Name: Lamivudine
ATX-Code: J05AF05
Wirkstoff: Lamivudin (Lamivudin)
Hersteller: Aurobindo Pharma Ltd., Indien

Zusammensetzung

Es gibt 300 oder 150 Milligramm Lamivudin in einer beschichteten Tablette.

Ebenfalls eingeschlossen sind mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglykolat, Magnesiumstearat, Titandioxid, Hypromellose, Polyethylenglykol 400 und Polysorbat 80.

Formular freigeben

Verfügbar in zwei Formen:

ovale Tabletten mit 150 Milligramm des Wirkstoffs, die mit einer weißen Hülle überzogen sind, auf einer Seite den Aufdruck "C" und auf der anderen Seite die Zahl "63";
ovale Tabletten mit 300 Milligramm des Wirkstoffs, die mit einer weißen Hülle überzogen sind, auf einer Seite den Aufdruck "C" und auf der anderen Seite die Zahl "64".

Pharmakologische Wirkung

Antivirales Medikament Es hat eine hohe Aktivität gegen Retroviren und das humane Immundefizienzvirus (HIV).

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Wenn der Wirkstoff des Arzneimittels unter Beteiligung von Zellkinasen in die menschliche Zelle eindringt, wird er phosphoryliert, was zu einem 5-Triphosphatderivat führt, das die DNA- und RNA-Abhängigkeiten der reversen Transkriptase von HIV hemmt und zur Suspendierung der Virusreplikation führt. Der erzeugte abgeleitete Teil wirkt nicht nur als Inhibitor, sondern auch als Substrat für die Reverse Transkriptase des Virus. Die Bildung infizierter DNA-Zellen wird durch den Einbau von Lamivudinphosphat in die Ketten seiner Moleküle blockiert, die dann gebrochen werden. Die Wechselwirkung von Lamivudin-5-triphosphat mit HIV-Transkriptase ist hundertmal stärker als mit der α-Polymerase von menschlichen Zellen.

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist gegen Zidovudin-resistente Stämme des humanen Immundefizienzvirus wirksam. Wenn es von Patienten eingenommen wird, die zuvor keine antiretrovirale Behandlung erhalten haben, in Kombination mit Zinovudine, verlangsamt es die Entwicklung der Resistenz des Organismus gegen Zinovudin. Lamivudin hemmt leicht die Knochenmarkvorläuferzellen und hat eine zytotoxische Wirkung auf Lymphozyten- und Monozyten-Makrophagen-Zelllinien sowie auf periphere Blutlymphozyten, die weniger ausgeprägt sind als Zinovudin.

Die Bioverfügbarkeit dieser Substanz beträgt 80-86%. 36% gebunden an Plasmaproteine. Mit Urin unverändert ausgeschieden.

Indikationen zur Verwendung

Lamivudin-Tabletten werden verwendet:

mit Immunodeficiency-Virus (HIV) bei Kindern und Erwachsenen;
bei viraler chronischer Hepatitis B (CVH B) bei Patienten über 16 Jahre vor dem Hintergrund der HBV-Replikation.

Kann mit anderen antiretroviralen Medikamenten kombiniert werden.

Gegenanzeigen

Nehmen Sie nicht mit erhöhter Empfindlichkeit gegen den Wirkstoff Lamivudina ein.

Nebenwirkungen

Dieses Arzneimittel kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

Kopfschmerzen;
Infektionen der Atemwege;
allgemeines Unwohlsein;
Übelkeit;
erhöhte Müdigkeit;
Erbrechen;
verminderter Appetit;
Durchfall;
erhöhte Transaminaseaktivität der Leber;
Schmerzen und Beschwerden in der epigastrischen Region.

Lavimudin, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Lamivudin nehmen 300 mg pro Tag ein. Es kann sich um eine Tablette mit 300 mg Wirkstoff handeln, oder um zwei Tabletten mit 150 mg morgens und abends. Sollte drinnen, zwischen den Mahlzeiten oder zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Lamivudin und Zidovudin werden oft gleichzeitig verschrieben. Bei einem Gewicht unter 50 kg kann die Dosis reduziert werden.

Überdosis

Übelkeit;
Schwäche;
Erbrechen;
erhöhte Nebenwirkungen.

Es liegen keine Daten zu schweren Überdosierungen vor. Tödliche Fälle waren es nicht. Im Falle einer Überdosierung wird für solche Fälle die übliche Behandlung angewendet: Magenspülung und Überwachung der Vitalfunktionen.

Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Trimethoprim steigt die Konzentration von Lamivudin im Blut an.

Die gleichzeitige Anwendung mit Zalcitabin, Stavudin, Isoniazid, Didanosin und Dapsone erhöht das Risiko für die Entwicklung peripherer Neuropathien, und mit Sulfonamiden, Didanosin und Zalcitabin erhöht sich das Risiko einer Pankreatitis.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Zidovudin verlängert sich die Wirkungsdauer um 13 Prozent und die maximale Konzentration im Blutplasma um 28 Prozent. Zidovudin beeinflusst die Bioverfügbarkeit und die Konzentration von Lamivudin nicht.

Verkaufsbedingungen

Sie können Pillen nur auf Rezept kaufen.

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung trocken und für Kinder unzugänglich bei einer Lufttemperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Verfallsdatum

5 Jahre ab Herstellungsdatum. Nicht nach dem Verfallsdatum einnehmen.

Analoge

Virola;
Zeffix;
Lamivir;
Epivir;
Zidovudin;
Retrovir;
Zidolam.

Abacavir und Lamivudin sind auch Analoga mit dem gleichen Wirkstoff.

Bewertungen von Lavimudine

Kombinationsmedikamente wie Combivir (Lamivudin + Zidovudin) werden heute häufiger eingesetzt, da sie wirksamer sind. Bei der Behandlung von HIV ist Kaletra + Lamivudin + Abacavir die am häufigsten verwendete Kombination.

Preis Lamivudina, wo zu kaufen

Lamivudin in Russland zu kaufen, kostet 2.200 Rubel. In der Ukraine liegt der Preis von Lamivudin zwischen 1367 und 9961 Griwna. Kombinationspräparate, zum Beispiel Combivir (Lamivudin + Zidovudine), kosten 24.000 Griwna.

Amiviren in Moskau